摘要：目的制備載柚皮素的牛血清白蛋白修飾聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)納米粒。方法以牛血清白蛋白為乳化劑,乳化-溶劑揮發(fā)法制備納米粒。以超聲功率、超聲時(shí)間、牛血清白蛋白質(zhì)量濃度、PLGA質(zhì)量濃度、油水相比例、投藥量為影響因素,粒徑、PDI、包封率、載藥量為評價(jià)指標(biāo),單因素試驗(yàn)優(yōu)化處方。透射電鏡觀察納米粒形態(tài)和大小,透析法測定其體外釋藥行為。結(jié)果最優(yōu)處方為超聲功率600 W,超聲時(shí)間4 min,牛血清白蛋白質(zhì)量濃度20 mg/mL,PLGA質(zhì)量濃度12.5 mg/mL,油水相比例2∶8,投藥量5 mg。所得納米粒呈球形和核-殼結(jié)構(gòu),平均粒徑為(98.3±2.34)nm,PDI為0.149±0.012,包封率約為90%,4℃下14 d內(nèi)粒徑、PDI、包封率、載藥量無明顯變化,24 h內(nèi)累積釋放度約為80%。結(jié)論該方法穩(wěn)定可靠,可用于制備穩(wěn)定性高、緩釋作用明顯的載柚皮素的牛血清白蛋白修飾PLGA納米粒。