摘要：目的 設(shè)計(jì)并合成新型木豆素衍生物,研究其體外抗腫瘤活性和對ERα蛋白表達(dá)水平的影響。方法 通過Horner-Wadsworth-Emmons反應(yīng)、選擇性去甲基反應(yīng)、異戊烯基化反應(yīng)等得到目標(biāo)化合物;采用MTT法測試目標(biāo)化合物對人結(jié)腸癌細(xì)胞HT-29、人乳腺癌細(xì)胞MCF-7和人卵巢畸胎瘤細(xì)胞PA-1的體外抗增殖活性,采用Western blot實(shí)驗(yàn)檢測部分化合物對MCF-7細(xì)胞ERα蛋白表達(dá)水平的影響。結(jié)果與結(jié)論共合成23個(gè)木豆素衍生物,其中,18個(gè)化合物未見文獻(xiàn)報(bào)道,目標(biāo)化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)1H-NMR、13C-NMR譜和高分辨質(zhì)譜確證。目標(biāo)化合物的體外抗腫瘤細(xì)胞增殖測試結(jié)果表明,受試化合物對PA-1細(xì)胞的抑制活性明顯強(qiáng)于對HT-29和MCF-7細(xì)胞。其中,B環(huán)引入羥基的衍生物對3種測試細(xì)胞株均有較好的抑制活性,且與木豆素和他莫昔芬相比,化合物11下調(diào)ERα蛋白表達(dá)水平作用更明顯,值得進(jìn)一步深入研究。